2017 年 3 月 31 日——辉瑞公司（纽约证券交易所代码：PFE）今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准其一流的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（ CDK 4/6) 抑制剂 Palbociclib/ target=_blank class=infotextkey>哌柏西利( Palbociclib )，基于验证性 3 期试验 PALOMA-2 的结果。FDA 的行动将 Ibrance 的加速批准转变为常规批准，并扩大了可能与 Ibrance 一起使用的抗激素治疗的范围。Ibrance 现在适用于与芳香化酶抑制剂联合使用，扩大了其与来曲唑联合使用的早期适应症，作为激素受体阳性 (HR+)、人表皮生长因子受体 2 阴性 (HER2-) 绝经后妇女的初始内分泌治疗高级或转移性乳腺癌。
哌柏西利是 FDA 批准的第一个 CDK 4/6 抑制剂。哌柏西利于 2015 年 2 月获得加速批准与来曲唑联合使用，并于 2016 年 2 月获得常规批准用于第二个适应症：与氟维司群联合治疗 HR+、HER2- 晚期或转移性乳腺癌在内分泌治疗后疾病进展的女性。如今，Ibrance 加来曲唑是 FDA 批准的用于 HR+、HER2- 转移性乳腺癌的处方最多的口服联合治疗药物。
辉瑞肿瘤业务全球总裁兼总经理 Liz BarRETt 表示：“在首次获批后的两年里，美国有 9,800 多名医生为超过 50,000 名患者开了 Ibrance 处方。” “对 Ibrance 标签的这一重要更新强调了我们继续为 Ibrance 生成的数据的强度。我们为这种创新药物继续对患者生活产生的影响感到自豪。”
更新后的标签基于包括 3 期 PALOMA-2 试验结果在内的数据，该试验评估了 Ibrance 与来曲唑联合用于绝经后女性雌激素受体阳性（ER+）、HER2-转移性乳腺癌的一线治疗。这些数据发表在 2016 年 11 月 17 日的新英格兰医学杂志上。PALOMA-2 表明，与来曲唑加安慰剂相比，Ibrance 和来曲唑的组合显着延长了无进展生存期 (PFS)，即肿瘤生长前的时间。Ibrance 和来曲唑组合的中位 PFS 超过两年——使其成为第 3 期研究中针对该女性人群的首次治疗。
哌柏西利的警告和注意事项包括中性粒细胞减少和胚胎-胎儿毒性。PALOMA-2 中的不良反应与 Ibrance 的已知不良反应概况基本一致，未观察到重大意外安全性发现。Ibrance 加来曲唑与安慰剂加来曲唑相比，最常见的 3/4 级不良反应是中性粒细胞减少（66% 对 2%）、白细胞减少（25% 对 0%）、感染（7% 对 3%）和贫血（5% 对 3%） 2%)。Ibrance 加来曲唑组 2.5% 的患者报告发热性中性粒细胞减少，而安慰剂加来曲唑组没有患者。
